Въведение
Описание на продуктите
#### 1. Преглед и фон
Cialis (Generic Name: Tadalafil) е селективен инхибитор на фосфодиестераза 5 (PDE5), разработен от Eli Lilly и Company of the United. За първи път е одобрен през 2003 г. за лечение на еректилна дисфункция на мъжете (ED). Дългосрочният му ефект (полуживот от около 17,5 часа) и липсата на зависимост от диетата го правят революционно лекарство в областта на лечението на ЕД. В допълнение, Tadalafil е одобрен и за лечение на доброкачествена простатна хиперплазия (BPH) и белодробна артериална хипертония (PAH).
** CAS номер **: 171596-29-5
** Молекулна формула **: C₂₂h₁₉n₃o₄
** Молекулно тегло **: 389.41 g/mol
** Химическо име **: (6R, 12AR) -6- (1, 3- бензодиоксолан -5- yl) -2- метил -2, 3,6,7,12,12a -hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] pyridino [3, 4- b] indole -1, 4- dione
#### 2. Химични свойства и структурни характеристики
1. ** Физически и химични свойства **
- ** Външен вид **: Бял до бял кристален прах.
- ** Разтворимост **: Почти неразтворим във вода (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as dichloromethane and methanol.
- ** Стабилност **: Стабилна при сухи и тъмни условия, чувствителна към топлината и трябва да се съхранява далеч от светлината (се препоръчва хладилник на 2-8 градус).
- ** Хирален център **: Съдържа два хирални центъра (6R, 12AR), а стереохимичната структура пряко влияе върху ефикасността.
2. ** Структурни предимства **
- ** Benzodioxolane Group **: Засилва селективното инхибиране на PDE5 и намалява страничните ефекти на PDE6 (свързано с ретината).
-** Метилпиперазазинов пръстен **: Удължава полуживота на лекарството и поддържа дозиране веднъж дневно.
#### 3. Производствен процес и технически път
1. ** Основен маршрут на синтеза ** **
- ** Маршрут 1 (класически метод) **: Използвайки D-tryptophan като изходен материал, той се синтезира чрез 12 етапи реакции като циклизация, кондензация и хирална разделителна способност.
- ** Ключови междинни продукти **: Метилпиперазозинови производни, хирална конструкция на индол.
- ** Предизвикателства **: Сложен контрол на хиралността и нисък общ добив (около 15%).
- ** Маршрут 2 (подобрен метод) **: Използвайки асиметрична каталитична технология, съкращавайте стъпките до 8 стъпки и увеличете добива до 25%-30%.
- ** Иновация **: Използвайте паладий катализатор, за да постигнете стереоселективен синтез и да намалите стъпките на разделяне.
2. ** Посока за оптимизация на процесите **
- ** Зелена химия **: Намалете употребата на токсични реагенти (като тионилхлорид) и използвайте био-ензимна катализа.
- ** Реакция на непрекъснат поток **: Подобряване на ефективността на реакцията и намаляване на пакетните разлики.
#### 4. Стандарти за контрол на качеството и тестване
1. ** Фармакопея стандарти ** **
- ** USP/EP/CHP **: Чистота, по -голяма или равна на 99. 0%, общата нечистота по -малка или равна на 0. 5%, единично неизвестно примеси, по -малко или равна на 0. 1%.
- ** Ключови тестови елементи **:
- ** HPLC **: Анализ на спектъра на съдържанието на основния компонент и примесите.
- ** Chiral HPLC **: Осигурете енантиомерна чистота (R, R конфигурация, по -голяма или равна на 99,5%).
- ** Остатъчни разтворители **: отговарят на стандартите на ICH Q3C (като метанол, по -малък или равен на 3000 ppm).
2. ** Проучване на стабилността **
- ** Ускорен тест **: 6 месеца При 4 0 градус /75% RH, продуктът за разграждане не надвишава 0,2%.
- ** Фотостабилност **: След излагане на 4500 Lux Light, промяната на цвета трябва да отговаря на стандарта.
#### 5. Фармакологични ефекти и клинични приложения
1. ** Механизъм на действие **
- ** Инхибиране на PDE5 **: блокира разграждането на CGMP, повишава не-медиираната вазодилатация и насърчава задръстванията на каверноз на пениса.
-** Дългодействащ **: Полуживът е 17,5 часа, ефикасността може да продължи 36 часа и поддържа при поискване или ежедневни ниски дози (2. 5-5 mg).
2. ** Показания и дозирани форми **
- ** ЕД лечение **: 10/20 mg таблетки, взети 30 минути преди сексуалната активност.
- ** Комбинирана терапия с BPH **: В комбинация с -рецепторни блокери (като Tamsulosin) за облекчаване на симптомите на долните пикочни пътища.
- ** Индикация на PAH **: 40 mg веднъж дневно, подобрява капацитета на упражнения (FDA одобрен през 2009 г.).
3. ** Сравнение на предимството (срещу силденафил) **
- ** Няма ефект на диетата **: Не се влияе от диетата с високо съдържание на мазнини.
- ** Долни странични ефекти **: Честотата на главоболие и горещи светкавици е с 30% по -ниска от тази на силденафил.
- ** Устойчива ефикасност **: Подходящ за спонтанна интимност, намаляване на налягането във времето.
#### 6. Развитие на пазара и индустрията
1. ** Размер на пазара **
- ** Глобален пазар на лекарства **: Оценката през 2023 г. е около 5 милиарда щатски долара, а Tadalafil представлява над 40%.
- ** Генерична конкуренция за лекарства **: След изтичането на патента на Ели Лили (Европа и Съединените щати през 2017 г., Китай през 2019 г.), Индия Sun Pharma, China Hausen Pharmaceuticals и т.н. са иззели пазара.
2. ** верига за доставки на API **
- ** Основни производители **: Индия Ауробиндо, д -р Реди, Китайската фармацевтика Тианю и Фармацевтиците Huahai.
- ** Контрол на разходите **: Китайските производители имат предимството на самопроизводството на междинни продукти, а разходите им са 15% -20% по-ниски от тези в Индия.
#### 7. Регламенти и изисквания за околната среда
1. ** Съответствие на GMP **
-** FDA/EMA на проверка на място **: Фокусирайте се върху контрола на кръстосаното замърсяване (особено копродукцията с хормонални продукти).
- ** Целостта на данните **: Електронните записи са длъжни да отговарят на 21 стандарта CFR част 11.
2. ** Екологични предизвикателства **
- ** Обработка за отпадни води **: Хетероцикличните органични вещества, съдържащи азот, трябва да бъдат разградени чрез напреднало окисляване (AOP).
- ** Възстановяване на разтворителя **: Степента на възстановяване на дихлорометан трябва да достигне повече от 95%, в съответствие с правилата за обхват.
#### 8. Бъдещи тенденции и указания за научноизследователска и развойна дейност
1. ** Нова разработка на дозировката ** **
- ** Филм за разтваряне на устната кухина **: Подобряване на спазването на пациента и влезе в клинични изпитвания на фаза III.
- ** Трансдермален пластир **: Избягвайте ефекта на първо преминаване и времето за удължаване на освобождаването.
2. ** Изследване на нови индикации **
- ** Феноменът на Рейно **: Във фаза II изпитвания за подобряване на периферната циркулация.
- ** Белодробен оток на голяма надморска височина **: Потенциално приложение, базирано на неговия ефект на вазодилатация на белодробната артерия.
3. ** Зелен пробив на синтеза ** **
- ** Биосинтеза **: Използване на инженерна мая за изразяване на ключови ензими за постигане на катализа на цялото клетки.
#### Заключение
Техническите бариери и търсенето на пазара на API на Tadalafil съвместно насърчават модернизацията на индустриалната си верига. С оптимизирането на процесите, разширяването на новите индикации и подобряването на изискванията за опазване на околната среда, тази област ще продължи да привлича научноизследователска и развойна дейност и капиталови инвестиции, осигурявайки по -безопасни и по -ефективни възможности за лечение на пациенти по света.
Поддържани методи на плащане и свържете се с нас
Поддържани методи на плащане
Ние поддържаме множество методи на плащане
Свържете се с нас
Можете да се свържете с нас чрез WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail и т.н.
Свържете се с нас сега по имейл
Популярни тагове: Raws Powder Cialis (Tadalafil) Подобрете еректилната функция CAS: 171596-29-5, China Raws Powder Cialis (Tadalafil) Подобряване на еректилната функция CAS: 171596-29-5 Производители, доставчици, фабрика
