Въведение
Описание на продуктите
#### ** 1. Преглед **
Sildenafil цитрат е първата перорална фосфодиестераза -5 (PDE -5) инхибитор, разработен от Pfizer. Той е одобрен от FDA през 1998 г. за лечение на мъжка еректилна дисфункция (ED). Неговият API е бял до бял кристален прах с висока селективност и дълготраен ефект, превръщайки се в крайъгълен камък в областта на лечението с ЕД. В допълнение, неговите производни (като Revatio®) се използват и при лечението на белодробна артериална хипертония (PAH).
#### ** 2. Химични свойства и CAS номер **
1. ** Химическа структура **
- Молекулна формула: C₂₂h₃₀n₆o₄s · C₆h₈o₇
- Молекулно тегло: 666,7 g/mol
- Структурни характеристики: Съдържа пиразолопиримидиноново ядро и сулфонилна група, а цитратната форма засилва разтворимостта на водата.
2. ** CAS номер **
- Основа на силденафил: 171599-83-0
- Sildenafil цитрат: 139755-83-4
3. ** Физически и химични свойства **
- Разтворимост: Леко разтворимо във вода (3,5 mg/ml, 25 градуса), лесно разтворимо в DMSO и метанол.
- Точка на топене: 188-190 градус (температура на разлагане).
- Стабилност: съхранява се в тъмно, pH чувствително (оптимално рН 3-5).
#### ** 3. Анализ на класификацията и предимствата **
Според формуляра за кандидатстване и подготовка, Sildenafil API може да бъде разделен на следните категории:
##### ** 1. Класификация по индикация **
- ** API за ED лечение **
- ** Предимства **: Селективно инхибиране на PDE -5, Подобряване на не-медиираната вазодилатация, орална бионаличност от около 40%.
- ** Доза **: Типичната формулировка е 25-100 mg таблет, ефективен в 30-60 минути.
- ** API за PAH лечение (Revatio®) **
- ** Предимства **: Намаляване на налягането на белодробната артерия и подобряване на капацитета за упражняване на пациента, като инхибира белодробния съдов PDE -5.
- ** Доза **: 20 mg таблетка, 3 пъти на ден; или инжекционна доза форма.
##### ** 2. Класификация чрез процес на формулиране **
- ** Обикновен таблет API **
- Изисквания за процеса: контрол на размера на частиците (D90 ＜ 50 μm) за подобряване на разтварянето.
- ** Устно разпадащ се таблет/незабавно освобождаване на дозата API **
- Предимства: Няма нужда да приемате с вода, подходяща за пациенти с дисфагия.
- ** Нанокристална формулировка API **
- Технически акценти: Подобрете бионаличността и намалете страничните ефекти, зависими от дозата.
##### ** 3. Класификация по ниво на чистота **
- ** Фармакопея клас (USP/EP/CHJP) **
- Стандарт: Чистота, по -голяма или равна на 99. 0%, единична примеси <0. 1%.
- ** Персонализирана степен на синтез **
- Приложение: Научни изследвания или разработване на специални формулировки, деутерирани маркери (като D 3- Sildenafil) могат да бъдат персонализирани.
#### ** 4. Процес на синтез и технически затруднения **
1. ** Пътят на химическия синтез **
- ** Основен процес **: 2- Пентанонът се използва като начален материал и се синтезира през 7 етапа на кондензация, циклизация, сулфон и т.н.
- ** Ключови междинни продукти **: Пиразолопиримидинон скелет (стъпка 3), Въведение на групата на сулфонамид (стъпка 5).
2. ** Технология за пречистване **
- Оптимизация на кристализацията: Методът на кристализация против разтворител се използва за контрол на кристалната форма (главно полиморф I).
- Хроматографско пречистване: Използва се за отстраняване на хирални примеси (като R-изомер).
3. ** Подобряване на зелената химия **
- Синтез на твърда фаза: Намалете използването на органични разтворители и увеличете добива до над 75%.
- Катализа на ензима: Заменете силно токсичните реагенти на сулфон и намалете натоварването на околната среда.
#### ** 5. Стандарти за контрол на качеството и фармакопея ** **
1. ** Ключови тестови елементи **
- ** Определяне на съдържанието **: HPLC метод (USP стандарт: 98. 0%-102. 0%).
- ** Спектър на примеси **: Включително 8 известни примеси като N-деметилирани продукти и епоксиди.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Проучване на стабилността **
- ускорен тест (4 0 градус /75% RH, 6 месеца): Общ ръст на примесите по -малък или равен на 0,5%.
- Фотостабилност: Трябва да отговаря на указанията на ICH Q1B.
#### ** 6. Глобален пазар и регулаторна среда **
- ** Основни производители **: Pfizer (Оригинално изследване), Индия д -р Реди, Китай Гуангяо група и др.
- ** Регулаторни изисквания **: Трябва да отговаря на CGMP, ICH Q7, Китай трябва да премине NMPA на място.
- ** Патентна ситуация **: Основните патенти са изтекли, а глобалните генерични лекарства представляват над 70%.
- ** ЦЕНА ТЕНДЕНЦИЯ **: Цената на API е около $ 2000-2500/kg (2023 данни).
#### ** 7. Бъдещи тенденции за развитие **
1. ** Разработване на нови дозирани форми **: Трансдермални пластири, инжекции с продължително действие (като PLGA микросфери).
2. ** Разширяване на индикации **: Предклинични изследвания на болестта на Алцхаймер и белодробния оток на голяма надморска височина.
3. ** Иновации в процеса **: Химията на непрекъснатия поток подобрява ефективността на синтеза.
4. ** Биосимилари **: Изследване на пътищата за синтез на инженерни бактерии, базирани на технологията CRISPR.
#### ** 8. Спецификации за съхранение и транспорт **
-** Условия **: Лекоустойчивост, херметични, 20-25 градус (дългосрочен); 2-8 степен (по-добре за дългосрочно съхранение).
-** Опаковка **: Двуслойна чанта за алуминиево фолио, пълна с азот, плюс агент на влага.
- ** Транспорт **: Необходима е студена верига (2-8 градус), избягвайте силни вибрации.
#### ** Заключение **
Техническите бариери на API на Sildenafil са високи, но широките му перспективи за приложението водят до непрекъснатите иновации на процеса на синтез и технологията за формулиране. С развитието на прецизната медицина потенциалът му при персонализирано лечение ще бъде освободен допълнително.
Поддържани методи на плащане и свържете се с нас
Поддържани методи на плащане
Ние поддържаме множество методи на плащане
Свържете се с нас
Можете да се свържете с нас чрез WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail и т.н.
Свържете се с нас сега по имейл
Популярни тагове: сурови прах виагра (силденафил цитрат), лекуващи еректилна дисфункция CAS: 171599-83-0, China Raws Powder Viagra (Sildenafil Citrate), лекуващи еректилна дисфункция CAS: 171599-83-0 Производители, доставчици, фабрика
