Въведение
Описание на продуктите
## 1. Преглед
Лидокаин, химически известен като 2- диетиламино-N- (2, 6- диметилфенил) ацетамид, е аминоамид локален анестетичен и антиаритмичен лекар. От първия си синтез през 1943 г. той се превърна в една от най -използваните местни анестетици в клиничната практика. Нейният брой на CAS е ** 137-58-6 **, молекулярна формула c₁₄h₂₂n₂o, а молекулното тегло е 234,34 g/mol. Тази статия систематично ще анализира API на Lidocaine от множество измерения, включително класификация, химични свойства, производствен процес, полета за приложение и стандарти за качество.
## 2. Система за класификация: Сегментиране въз основа на чистота и употреба
API на лидокаин могат да бъдат разделени на следните три категории въз основа на чистота, производствен процес и крайна употреба:
### 1. Фармацевтична степен лидокаин
- ** CAS номер **: 137-58-6
- ** Стандарт за чистота **: по -голям или равен на 99,5% (HPLC)
- ** Ключови показатели **: отговарят на стандартите на фармакопеята на Съединените щати (USP), Европейската фармакопея (EP) или китайската фармакопея (CHP), строго контролират примесите (като 2, 6- диметиланилинови остатъци<0.1%), heavy metals (<10 ppm) and microbial limits.
- ** Предимства **:
- Висока бионаличност, подходяща за инжекции, пластири, кремове и други препарати.
- Строг асептичен контрол на процесите, за да се гарантира клиничната безопасност.
-Висока консистенция на партида до партида, отговаряне на изискванията за производство на GMP.
- ** сценарии за кандидатстване **:
- Местна анестезия (като хирургия, стоматология, дерматология).
- Антиаритмичен (интравенозна инжекция).
- Аналгетичен пластир (за невропатична болка).
### 2. Индустриален клас лидокаин
- ** CAS номер **: 137-58-6
- ** Стандарт за чистота **: 95%-99%
- ** Ключови индикатори **: Фокусирайте се върху физическата и химическата стабилност, с ниски изисквания за микробни граници и специфични примеси.
- ** Предимства **:
-рентабилни, подходящи за неинвазивни продукти.
- Персонализиран размер на частиците (като микронизация).
- ** сценарии за кандидатстване **:
- Външни аналгетични устройства (като гел на електрода).
- Козметични добавки (успокояващи съставки).
- Ветеринарни анестетични препарати.
### 3. Експериментален клас лидокаин (степен на изследване)
- ** CAS номер **: 137-58-6
- ** Стандарт за чистота **: По -голям или равен на 99,9% (степен на масспектрометрия)
-** Ключови индикатори **: Ултра ниски примеси на следите (проверка на HPLC-MS), изотопно етикетиране (като ¹³c/⁵n етикетиране) по избор.
- ** Предимства **:
- Подходящ за изследване на молекулярен механизъм (като анализ на действието на натриевия йон).
- Подкрепа за разработване на модела на фармакокинетични (PK/PD).
- ** сценарии за кандидатстване **:
- Лаборатория за невронауки (електрофизиологични изследвания).
- Разработка на нови дозировки (система за доставка на наноносители).
- Изследване на токсикологията (анализ на метаболитен път).
## 3. Химически и физически свойства
### 1. Физически и химични свойства
- ** Външен вид **: Бял кристален прах, без мирис, леко горчив.
- ** Разтворимост **: Лесно разтворим в етанол (1: 1.5), хлороформ (1:40), леко разтворим във вода (1:70, 000).
- ** Точка за топене **: 68-69 степен.
- ** PKA стойност **: 7.9 (25 градуса), което го прави частично йонизиран при физиологично рН, което е благоприятно за проникващи клетъчни мембрани.
### 2. Процес на синтез
Основният път на синтеза използва 2, 6- диметиланилин като начален материал:
1. ** Ацилиране реакция **: Кондензация с хлороацетил хлорид да образува 2- хлоро-N- (2, 6- диметилфенил) ацетамид.
2. ** Аминационна реакция **: Заменете хлорните атоми с диетиламин при алкални условия, за да произвеждате суров лидокаин.
3. ** Рафиниране **: Пречистване на прекристализация (етанол/водна система) или пречистване на хроматография на колоната.
## 4. Фармакологичен механизъм и клинично приложение
### 1. Механизъм на действие
- ** блокада на натриевия канал **: Обратно инхибира натриевите канали, затворени с напрежение (VGSCs) и блокира нервната импулсна проводимост.
- ** Ефектът на стабилизирането на мембраната **: Намалява автономията на кардиомиоцитите и удължава ефективния огнеупорен период (анти-аритмичен ефект).
### 2. Основни индикации
- ** Локална анестезия **: Анестезия на инфилтрация (0. 5-1%), повърхностна анестезия (2-4%).
- ** Arrhythmia **: Вентрикуларна тахикардия (1-3 mg/kg Интравенозна инжекция).
- ** Управление на болката **: Пощапетична невралгия (Трансдермална пластир 5%).
## 5. Контрол на качеството и безопасността
### 1. Параметрите на качеството на ключовете
| Тестови елементи|Фармацевтичен стандарт (USP)|Индустриален клас стандарт |
|----------------|-------------------|----------------|
| Чистота (HPLC)|По -голям или равен на 99,5%|По -голям или равен на 95% |
| Влага (KF метод)|По -малко или равен на {{0}}. 5%|По -малко или равни на 1,0% |
| Остатъчен разтворител (GC)|Спазвайте ICH Q3C|Няма ясни ограничения |
| Бактериален ендотоксин|＜ 0. 1 Eu/mg|Не е тествано |
### 2. Безопасност и съхранение
- ** Данни за токсичност **: Орален LD₅₀ на плъх =459 mg/kg, избягвайте вдишването или контактът с лигавичните мембрани.
- ** Стабилност **: Съхранявайте в запечатан контейнер далеч от светлината (2-8 градус), валиден за 3 години.
- ** Спецификации на транспорта **: UN3249 (лекарства, опасни стоки в точка 6.1).
## 6. Пазарни и регулаторни тенденции
- ** Основни глобални доставчици **: Pfizer, Aspen Pharmacare, Jiangsu Hengrui Medicine и др.
- ** Патентен статус **: Патентът за основното съединение е изтекъл, но новите форми за доза (като липозоми) все още са защитени.
- ** Регулаторни тенденции **: FDA засилва предупреждението за кардиотоксичност за местните анестетици, а ЕС насърчава технологията на зелените разтворители.
## 7. Бъдещи указания за изследване
1. ** Целева система за доставка **: Разработване на чувствителни към pH наночастици за намаляване на системната експозиция.
2. ** Комбинирани препарати **: В комбинация с епинефрин за удължаване на продължителността на анестезията (1: 100, 000 съотношение).
3. ** Лечение на неврологични заболявания **: Изследване на невромодулиращите ефекти при епилепсия и хронична болка.
## Заключение
Многоизмерната система за класификация на API на Lidocaine отразява нейната стойност на пълна верига от основни изследвания до индустриално производство. С развитието на прецизната медицина, развитието на висока чистота и функционализирани производни ще разшири допълнително границите на приложението си. Непрекъснатото оптимизиране на процеса на синтез и контролът на качеството е ключът към осигуряването на неговата клинична ефикасност и безопасност.
Поддържани методи на плащане и свържете се с нас
Поддържани методи на плащане
Ние поддържаме множество методи на плащане
Свържете се с нас
Можете да се свържете с нас чрез WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail и т.н.
Свържете се с нас сега по имейл
Популярни тагове: Raws Powder Lidocaine за локална анестезия CAS: 137-58-6, China Raws Powder Lidocaine за местна анестезия CAS: 137-58-6 Производители, доставчици, фабрика
