Въведение
Описание на продуктите
### ** 1. Преглед **
Флуоксиместеронът (търговско наименование Halotestin) е мощен синтетичен андроген и анаболен стероид (AAS), разработен от Pfizer през 1957 г. и одобрен от FDA. Като производно на тестостерона, неговата уникална химическа структура му придава висока орална активност и мощни андрогенни ефекти, но тя е придружена от значителни рискове от чернодробната токсичност. Тази статия систематично описва неговите химични свойства, фармакологични механизми, процеси на синтез, области на приложение, безопасност и статус на пазара.
### ** 2. Химични свойства **
#### ** 2.1 Основни параметри **
- ** CAS номер **: 76-43-7
- ** Химическо име **: 9 - fluoro -11, 17 - dihydroxy -17 - methylandrost -4- ene -3- one
- ** Молекулна формула **: C₂₀h₂₉fo₃
- ** Молекулно тегло **: 336.45 g/mol
#### ** 2.2 Химическа структура **
Флуоксиместеронът се основава на скелета на андростан, а ключовите модификации включват:
- ** 9 - позиционен флуор атом **: Подобряване на афинитета на андрогенния рецептор и забавяне на метаболизма.
- ** 17 - метил **: Подобряване на оралната бионаличност, но увеличаване на чернодробната токсичност.
- ** 11 - Hydroxy **: влияе на метаболитната стабилност и активност.
#### ** 2.3 Физически и химични свойства **
- ** Външен вид **: Бял до бял кристален прах.
- ** Точка за топене **: 240-245 степен (разлагане).
- ** Разтворимост **: Лесно разтворимо в хлороформ и ацетон, леко разтворим в етанол, почти неразтворим във вода.
- ** Стабилност **: Чувствителен към светлината, трябва да се съхранява далеч от светлината; Лесен за окисляване, трябва да бъде защитен от инертен газ.
### ** 3. Фармакологични свойства **
#### ** 3.1 Механизъм на действие **
- ** Агонист на андрогенния рецептор **: се свързва с вътреклетъчните андрогенни рецептори за насърчаване на мускулния синтез, еритропоеза и поддържане на сексуални характеристики.
- ** Антиестрогенен ефект **: Инхибира активността на естрогенния рецептор и се използва за лечение на рак на гърдата.
#### ** 3.2 индикации **
- ** Мъжки хипогонадизъм **: заместваща терапия, дозата обикновено е 5-20 mg/ден.
- ** Палиативно лечение на рак на гърдата **: Инхибира чувствителните към естроген тумори, дозата е 30-100 mg/ден.
- ** Апластична анемия **: стимулира хематопоезата на костния мозък (сега най -вече заменена от рекомбинантния еритропоетин).
#### ** 3.3 Pharmacokinetics **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, достигайки пиковото кръвно лекарство в 1-2 часа.
- ** Метаболизъм **: Хидроксилиране и глюкуронизация от ензима на черния дроб CYP3A4 за генериране на неактивни метаболити.
- ** Half-Life **: Около 9-10 часа, изискващи ежедневни разделени дози.
- ** Екскреция **: Главно чрез урина (60%) и изпражнения (40%).
### ** 4. Процес на синтез **
#### ** 4.1 Ключови стъпки **
1. ** Стартовият материал **: Дехидроепиандростерон (DHEA) се използва като суровина.
2. ** Флуорирационна реакция **: Въвеждането на флуорни атоми в позицията 9 изисква използването на HF или SelectFluor® при ниска температура (-70 градус).
3. ** Метилиране **: Метилиране в позицията 17, използвайки условия на йодометан/натриев хидроксид.
4. ** Окисляване и хидроксилиране **: Хидроксилната група 11 - се окислява от микроорганизми (като Aspergillus niger).
#### ** 4.2 Предизвикателства за процеса **
- ** Контрол на стереоселективността **: Уверете се, че стереоконфигурацията на 9 - f и 11 - OH.
- ** Пречистване **: Необходимо е многократно прекристализация или хроматографско разделяне, за да се подобри чистотата (＞ 99%).
### ** 5. Полета за приложение **
#### ** 5.1 Медицински приложения **
- ** Онкология **: Използва се за усъвършенстван рак на гърдата за облекчаване на костна болка и прогресия на тумора.
- ** Ендокринология **: Лечение на мъжкия нисък тестостерон, подобряване на сексуалната функция и плътността на костите.
#### ** 5.2 Немедицинска злоупотреба **
- ** Конкурентен спорт **: Тъй като повишава агресивността и силата, той е бил злоупотребяван от щанги и боксьори и сега е наркотик, забранен от WADA.
- ** Метод за откриване **: Открийте метаболити 9 - fluoro -17- кетонови съединения в урина от GC-MS.
### ** 6. Безопасност и странични ефекти **
#### ** 6.1 Общи странични ефекти ** **
- ** Хепатотоксичност **: Холестатична жълтеница, повишени чернодробни ензими (ALT/AST).
- ** Сърдечно -съдови рискове **: Повишен LDL, намален HDL, повишен риск от атеросклероза.
- ** Ендокринни ефекти **: Развитие на гърдите на мъжете (конверсия на естроген), атрофия на тестисите.
#### ** 6.2 сериозни рискове **
- ** Чернодробните тумори **: Дългосрочната употреба може да причини чернодробен аденом или рак на черния дроб (рядък, но фатален).
- ** Психиатрични симптоми **: Повишена агресия, промени в настроението ("стероидна ярост").
#### ** 6.3 противопоказания **
- Бременни жени (причинявайки маскулинизация на плода), рак на простатата, тежка дисфункция на черния дроб и бъбреците.
### ** 7. Пазар и разпоредби **
#### ** 7.1 Производство и доставка **
- ** Основни производители **: Pfizer (оригинални изследвания), Индия Sun Pharma и някои китайски компании за API.
- ** Стандарти за API **: отговаря на стандартите за чистота на USP/EP (чистота на HPLC по -голяма или равна на 99,5%).
#### ** 7.2 Регулаторен статус **
- ** САЩ **: График III контролирано лекарство, рецепта е необходима.
- ** Global **: Включен в списъка с забранени WADA, много страни строго наблюдават циркулацията.
### ** 8. Обобщение и перспективи **
Флуоксиместеронът все още е ценен в специфичните медицински области поради мощната си андрогенна активност, но неговата хепатотоксичност и рисковете за злоупотреба ограничават широкото му приложение. Бъдещите изследователски указания включват разработване на по-малко токсични структурни аналози и оптимизиране на технологията за откриване за ограничаване на немедицинска злоупотреба. С развитието на прецизна медицина може да се прероди в целевата хормонална терапия.
Поддържани методи на плащане и свържете се с нас
Поддържани методи на плащане
Ние поддържаме множество методи на плащане
Свържете се с нас
Можете да се свържете с нас чрез WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail и т.н.
Свържете се с нас сега по имейл
Популярни тагове: Raws Powder Fluoxymethelone (Halotestin), обработващ нисък тестостерон CAS: 76-43-7, China Raws Powder Fluoxymethelone (Halotestin) Обработка на нисък тестостерон CAS: 76-43-7 Производители, доставчици, фабрика
