HEPIUS Aromasin (Exemestane) 25 mg CAS: 107868-30-4

Аромазин (екземестан) е важно фармацевтично съединение, използвано главно за лечение на рак на гърдата.

1. Основна информация

Английско име: Exemestane (Aromasin)

Химично наименование: 1,4-диен-3,17-дион-6-метиленандростан или 6-метиленандростан-1,4-диен{{ 8}},17-дион

CAS номер: 107868-30-4

Молекулна формула: C20H24O2

Молекулно тегло: 296.41

Свойства: Бели филмирани таблетки, бели или почти бели след отстраняване на обвивката

2. Лекарствени свойства

Механизъм на действие: Аромазин (Екземестан) е необратим стероиден ароматазен инактиватор, който е структурно подобен на естествения субстрат на ензима андростендион и може да служи като псевдосубстрат на ароматазата. Той инактивира ароматазата, като се свързва необратимо с нейния активен център (това действие се нарича още "саморазрушително инхибиране"), като по този начин значително намалява нивото на естроген в кръвообращението на жени в менопауза. Въпреки това, той няма значителен ефект върху биосинтезата на кортикостероиди и алдостерон в надбъбречните жлези.

Фармакокинетика: Aromasin (Exemestane) се абсорбира бързо след перорално приложение и се разпределя широко в различни тъкани. Той се метаболизира главно чрез окисление на 6-метиленовата група и редукция на 17-кето групата, а метаболитите са неактивни или имат слабо инхибиране на ароматазната активност. Лекарството се екскретира главно от урината и изпражненията, което представлява около 40% всяка, а оригиналното лекарство, екскретирано в урината, е по-малко от 1% от дозата. Средният му краен полуживот е 24 часа.

3. Показания и употреба

Показания: Аромазин (Екземестан) е подходящ за пациенти в постменопауза с напреднал рак на гърдата, чието заболяване е прогресирало след лечение с тамоксифен. Използва се и за адювантно лечение на жени в постменопауза с ранен рак на гърдата с положителен естрогенен рецептор, които са получили две до три години лечение с тамоксифен и са преминали към Aromasin (Exemestane), за да завършат пет последователни години адювантна хормонална терапия.

Дозировка и приложение: Обикновено препоръчителната доза Aromasin (Exemestane) е 25 mg на ден, приемана след хранене. Не се налага коригиране на дозата при пациенти с лека чернодробна и бъбречна недостатъчност. Ако се използва с определени лекарства като рифампицин и фенитоин, дозата трябва да се коригира до 50 mg на ден.

4. Странични реакции и предпазни мерки

Чести нежелани реакции: включително гадене, сухота в устата, запек, диария, замаяност, безсъние, обрив, умора, треска, оток, болка, повръщане, коремна болка и др. Симптоми като хипертония, депресия, тревожност, диспнея и кашлица също могат да се появят възникват. В допълнение, Аромазин (Екземестан) може също да повлияе минералната плътност на костите и да увеличи риска от остеопороза и фрактури.

Сериозни нежелани реакции: Макар и рядко, Aromasin (Exemestane) може да причини сериозно увреждане на черния дроб.

Предпазни мерки:

Преди да използвате Aromasin (Exemestane), лекарят трябва да бъде информиран за пълната медицинска история на пациента, включително анамнеза за алергии, състояние на чернодробната и бъбречната функция и др.

Избягвайте да пиете алкохол, докато използвате Aromasin (Exemestane), тъй като алкохолът може да увеличи страничните ефекти на лекарството.

Аромазин (Екземестан) е противопоказан при бременни и кърмещи жени.

Аромазин (Екземестан) трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерена до тежка чернодробна и бъбречна дисфункция.

Aromasin (Exemestane) не трябва да се използва в комбинация с естрогенни лекарства, за да се избегне смущение.

5. Лекарствени взаимодействия

Когато Aromasin (Exemestane) се използва в комбинация с други лекарства (като рифампицин, фенитоин), може да се наложи коригиране на дозата.

По време на употребата на Аромазин (Екземестан) пациентите трябва да информират своите лекари за всички лекарства, които приемат в момента, включително лекарства с рецепта, лекарства без рецепта и билкови добавки, за да избегнат потенциални лекарствени взаимодействия.

Основният ефект на Aromasin (Exemestane) е перорален инхибитор на ароматазата, използван главно за лечение на пациенти с рак на гърдата след менопауза:

1. Механизъм на действие

Аромазин инхибира ароматазата и намалява нивото на естроген в организма, като по този начин инхибира растежа на естроген-зависими тумори. Ароматазата е основният ензим, който превръща андрогените в естроген при жени след менопауза. Аромазин, като необратим стероид ароматазен инактиватор, е структурно свързан с естествения субстрат андростендион, действайки като псевдосубстрат за ароматазата и се преработва в междинен продукт, който необратимо се свързва с активното място на ензима, причинявайки неговото инактивиране, ефект, известен също като „суицидно инхибиране“. Аромазин значително намалява концентрациите на циркулиращия естроген при жени след менопауза, но няма забележим ефект върху надбъбречната биосинтеза на кортикостероиди или алдостерон.

2. Клинично приложение

Адювантна терапия за ранен рак на гърдата:

Приложимо за жени в постменопауза с рак на гърдата с положителен естрогенен рецептор (ER+), които са приемали тамоксифен в продължение на 2 до 3 години за лечение на рак на гърдата и са решили да преминат към Aromasin като адювантна терапия за завършване на общо 5 години хормонална терапия.

Лечение на напреднал рак на гърдата:

Приложимо за жени след менопауза, които са опитвали тамоксифен, но лекарството е неефективно или спира да действа.

3. Лекарствени свойства

Лекарствена форма и приложение:

Aromasin е бяла филмирана таблетка, която изглежда бяла или почти бяла след отстраняване на обвивката.

Препоръчителната доза е 25 mg веднъж дневно след хранене.

Фармакокинетика:

Аромазин се абсорбира бързо, като най-малко 42% се абсорбират в стомашно-чревния тракт.

Той е широко разпространен в различни тъкани, като степента на свързване с плазмените протеини е 90%.

Той има широк обхват на метаболизъм, главно чрез окисление на 6-метиленовата група и редукция на 17-кето групата, като метаболитите са неактивни или имат слабо инхибиране на ароматазната активност.

Метаболитите се екскретират главно от урината и изпражненията, като представляват около 40% всеки, а оригиналното лекарство, екскретирано в урината, е по-малко от 1% от дозата.

Средният терминален полуживот е 24 часа.

4. Странични реакции

Основните нежелани реакции на Aromasin включват гадене, сухота в устата, запек, диария, замаяност, безсъние, обрив, умора, треска, оток, болка, повръщане, коремна болка, повишен апетит, наддаване на тегло и др. В допълнение, симптоми като хипертония , депресия, тревожност, диспнея и кашлица също могат да се появят. В клиничните проучвания само няколко пациенти са прекратили лечението поради нежелани реакции.

5. Предпазни мерки

Забранени са пациенти с известни алергии към Aromasin или други помощни вещества.

Жените в пременопауза обикновено не използват Aromasin.

Aromasin не трябва да се използва в комбинация с естрогенни лекарства, за да се избегне смущение.

Пациенти с умерена до тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност трябва да използват Aromasin с повишено внимание.

Бременни и кърмещи жени са забранени да използват Aromasin.

В обобщение, Aromasin (Exemestane) инхибира главно ароматазата, за да намали нивата на естроген в тялото, като по този начин инхибира растежа на естроген-зависими тумори. Използва се главно за лечение на пациенти с рак на гърдата в постменопауза. Когато го използвате, трябва да обърнете внимание на неговите нежелани реакции и противопоказания и да го използвате с повишено внимание под ръководството на лекар.

Дозировката на Aromasin (Exemestane) трябва да се определи според специфичната ситуация на пациента и съвета на лекаря:

1. Обща дозировка

Препоръчителната доза Aromasin (Exemestane) е 25 mg (1 таблетка) веднъж дневно, която трябва да се приема през устата след хранене.

2. Дозировка за специални популации

Хора с увредена чернодробна и бъбречна функция:

Пациенти с леко до умерено увредена чернодробна и бъбречна функция обикновено не се нуждаят от коригиране на дозата.

Въпреки това, при пациенти с тежки увредени чернодробни и бъбречни функции, трябва да се използва с повишено внимание и подходящата доза трябва да се определи под ръководството на лекар.

Пациенти в старческа възраст:

Дозировката при пациенти в старческа възраст обикновено е същата като тази при млади пациенти, но също така трябва да се определи според специфичната ситуация на пациента и съвета на лекаря.

3. Комбинирани лекарства

Когато Aromasin (Exemestane) се използва в комбинация с други лекарства, може да се наложи коригиране на дозата. Например, когато се използва с определени лекарства като рифампицин или фенитоин, може да се наложи дозата да се увеличи до 50 mg (2 таблетки) на ден. Но имайте предвид, че тази корекция трябва да се направи под ръководството на лекар, за да се гарантира безопасността и ефективността на лекарството.

4. Продължителност на лечението

Ранен рак на гърдата:

При пациенти с ранен рак на гърдата Aromasin (Exemestane) обикновено трябва да се приема в продължение на 5 години, за да завърши адювантната терапия.

Напреднал рак на гърдата:

При пациенти с напреднал рак на гърдата, Aromasin (Exemestane) трябва да се приема непрекъснато, докато туморът прогресира или се появят непоносими нежелани реакции.

5. Предпазни мерки

Следвайте съветите на лекаря:

При употребата на Аромазин (Екземестан) пациентите трябва стриктно да спазват препоръките на лекаря и предписаните лекарства, да не увеличават или намаляват дозата сами и да не спират самоволно приема на лекарството.

Наблюдавайте нежеланите реакции:

По време на периода на лечение пациентите трябва редовно да се наблюдават и оценяват от лекаря, за да се открият навреме и да се справят с възможни нежелани реакции. Честите нежелани реакции включват гадене, сухота в устата, запек, диария, замаяност, безсъние и др.

Лекарствени взаимодействия:

Когато използват Aromasin (Exemestane), пациентите трябва да информират своите лекари за други лекарства, които приемат, за да избегнат взаимодействия между лекарства, които водят до нежелани реакции или намаляват ефикасността.

Условия на съхранение:

Аромазин (Екземестан) трябва да се съхранява на сухо, хладно и добре проветриво място, далеч от пряка слънчева светлина и високи температури.

Ползите от Aromasin (Exemestane) се отразяват главно в ефекта му при лечение на постменопаузален рак на гърдата с позитивен естрогенен рецептор:

1. Основни терапевтични ефекти

Намаляване на нивата на естроген: Екземестан, като ароматазен инхибитор, може ефективно да инхибира активността на ароматазата в тялото, като по този начин намалява производството на естроген. Това е ефективно средство за инхибиране на растежа на естроген-зависими клетки от рак на гърдата.

Адювантно лечение на рак на гърдата: Екземестан се използва главно за лечение на положителен за естрогенен рецептор рак на гърдата при жени в постменопауза, включително адювантно лечение на ранен инвазивен рак на гърдата и лечение на напреднал рак на гърдата. Обикновено се използва след други лечения (като операция или химиотерапия), които могат значително да намалят риска от рецидив на заболяването и да подобрят общата преживяемост на пациента.

2. Клинични ползи

Удължаване на преживяемостта без прогресия: Екземестан може да удължи преживяемостта на пациента без прогресия по време на лечението, т.е. времето от началото на лечението до прогресирането на заболяването.

Подобряване на качеството на живот: Чрез ефективно инхибиране на растежа на клетките от рак на гърдата екземестан може да облекчи симптомите на пациентите, като болка, подуване и др., като по този начин подобрява качеството на живот на пациента.

3. Толерантност към пациента

Сравнително малко странични ефекти: Въпреки че екземестан може да причини някои странични ефекти, като умора, болки в ставите, горещи вълни и т.н., тези странични ефекти обикновено могат да бъдат управлявани чрез коригиране на дозата или симптоматично лечение. В сравнение с други лекарства за химиотерапия, екземестан има относително малко странични ефекти, което позволява на пациентите да понасят по-добре лечението.

Висока безопасност: Екземестан има висока степен на клирънс, главно метаболитен клирънс, което скъсява остатъчното време на лекарството в тялото и намалява риска от натрупване на лекарството и токсични реакции.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:live:.cid.8f21dc7fc6621ba7

Популярни тагове: hepius aromasin (exemestane) 25mg cas:107868-30-4, Китай hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4 производители, доставчици, фабрика