Описание

Технически параметри

Въведение

pill

product-1400-1400

Описание на продуктите

### Яростна марка Letrozole Capsules 2,5 mg Систематично подробно обяснение

#### 1. Въведение

Letrozole is a highly effective non-steroidal aromatase inhibitor, widely used in the treatment of hormone receptor-positive breast cancer in postmenopausal women. As a representative of the third-generation aromatase inhibitors, FIERCE brand Letrozole Capsules 2.5mg has become an important choice in the field of tumor treatment with its excellent Фармацевтично качество и клинична ефикасност . Тази статия ще анализира цялостно химичните свойства, фармакологичните предимства, физическите свойства, клиничните приложения и безопасността.

---

#### 2. Химически свойства

** 1. Основна химическа информация **

- ** Химическо име **: 4,4 '- [(1H -1, 2, 4- триазол -1- yl) метилен] бис (бензонитрил)

- ** Молекулна формула **: C₁₇h₁₁n₅

- ** Молекулно тегло **: 285.31 g/mol

- ** CAS номер **: 112809-51-5

** 2. физически и химични свойства **

- ** Външен вид **: Бял до бял кристален прах (API) .

- ** Разтворимост **: Леко разтворим във вода (около 0 . 1 mg/ml), лесно разтворимо в органични разтворители като етанол и диметил сулфоксид (DMSO).

- ** Стабилност **: Чувствителна към светлината и влажността, трябва да бъде запечатана и съхранявана далеч от светлината; Химичните свойства са стабилни в обхвата на рН на 1-10.

- ** Точка за топене **: около 185-188 степен .

** 3. състав на капсула **

- ** Активна съставка **: Всяка капсула съдържа 2 . 5mg летрозол.

- ** Поширници **: Лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат и т.н. . обикновено се използват като пълнители и стабилизатори .

- ** Капсулна черупка **: Обикновено желатин или хидроксипропил метилцелулоза (вегетариански капсули), може да съдържа титанов диоксид като слънцезащитен крем .

---

#### 3. фармакологични предимства

** 1. Високо ефективно и селективно инхибиране на ароматаза **

- блокира превръщането на андрогени в естрогени чрез необратимо свързване към цитохром Р450 ароматаза, намалява нивата на естроген в организма и инхибира растежа на тумора-зависим от хормона .

- По-висока селективност от инхибиторите на първо поколение (като аминоглутетимид), няма значителен ефект върху синтеза на надбъбречния кортикален хормон .

** 2. отлична бионаличност **

- Бърза орална абсорбция, бионаличност от 99%, 1-2 за достигане на пикова концентрация на кръв (cₘₐₓ) .

-Half-Life е около 2 дни, подкрепяйки дозиране веднъж дневно и подобряване на спазването на пациента .

** 3. предимство на клиничната ефикасност **

- ** Адювантна терапия **: Намалете риска от рецидив на ранен рак на гърдата с 30%-50%.

- ** Разширено лечение **: Обективният процент на отговор (ORR) достига 20%-30%, което е по -добро от тамоксифен .

- ** Стимулация на яйчниците **: Използва се за лечение на индукция на овулация на пациенти със синдром на поликистозни яйчници (PCOS) .

** 4. Добър толеранс **

- Общите странични ефекти (горещи светкавици, болка в ставите) са предимно леки до умерени, а тежка хепатотоксичност или сърдечно -съдови събития са редки .

---

#### 4. Физични свойства и външен вид

** 1. външен вид на капсулата **

- ** Цвят **: Капсулната обвивка често е проектирана в два цвята (като светлосиньо в горната половина и бяла в долната половина), а специфичният цвят варира от производителя до производителя; Яростната марка може да използва цветове, изключващи марката (като лилава и бяла комбинация) .

- ** Марк **: Черупката на капсулата може да бъде отпечатана с "жесток 2 . 5" или номер на партида.

- ** Размер **: Обикновено среден размер (като NO . 4 или не . 3 capsules) .

** 2. Характеристики на съдържанието **

- ** Външен вид **: Бели или бели гранули или прах, без мирис .

- ** Спецификации за опаковане **: Обикновена алуминиево-пластмасова блистерна опаковка, 10 капсули на плоча, 3 плочи на кутия (30 капсули) .

---

#### 5. Насоки за клинично приложение

** 1. индикации **

- Адювантна терапия и усъвършенствано лечение на първа линия за жени след менопауза с естрогенен рецептор (ER+) или прогестерон рецептор (PR+) положителен рак на гърдата .

- Овулационна индукционна терапия (употреба извън етикета) .

** 2. Дозировка и администриране **

- ** Стандартна доза **: Веднъж на ден, 2 . 5 mg всеки път, може да се приема преди или след хранене.

- ** Курс на лечение **: Адювантната терапия продължава 5 години, напреднало лечение до прогресиране на заболяването .

** 3. противопоказания **

- Предменопаузални жени, тежка чернодробна недостатъчност, известна алергия към летрозол .

---

#### 6. фармакокинетика

- ** Абсорбция **: Бърза абсорбция след перорално приложение, няма значителен ефект от храната върху абсорбцията .

- ** Разпределение **: Скорост на свързване на плазмения протеин 60%, широко разпространена в телесните тъкани .

- ** Метаболизъм **: Метаболизиран до неактивни продукти от черния дроб CYP3A4 и CYP2A 6.

- ** Екскреция **: главно екскретирана през бъбреците (около 90%), елиминация полуживот 48 часа .

---

#### 7. Безопасност и предпазни мерки

** 1. Общи странични ефекти **

- ** Ендокринно свързано **: горещи проблясъци (27%), нощна пот .

- ** Musculeskeletal **: Arthralgia (21%), остеопороза (необходима добавка на калций и витамин D) .

- ** стомашно -чревен **: гадене (12%), запек .

** 2. лекарствени взаимодействия **

- ** CYP3A4 индуктори ** (като рифампицин) може да намали концентрацията на кръвта на летрозола .

- ** Тамоксифен **: Съвместното приложение може да отслаби ефикасността и трябва да се използва последователно .

** 3. препоръки за мониторинг **

- Базова линия и редовно тестване на костна плътност (DEXA сканиране) .

- Регулиране на дозата е необходимо за пациенти с анормална чернодробна функция .

---

#### 8. съхранение и опаковане

- ** Условия за съхранение **: Под 25 градуса, суха среда далеч от светлината; Запечатан, за да се предотврати влагата след отваряне .

- ** Дата на изтичане **: Обикновено 24-36 месеца, вижте етикета за опаковане за подробности .

---

#### 9. Заключение

FIERCE brand Letrozole capsules 2.5mg have become one of the core drugs for breast cancer treatment due to its high selectivity, excellent bioavailability and convenient dosing regimen. Its rigorous preparation process (such as light-proof capsule shell design) and brand quality control system ensure clinical efficacy and safety. In the future, with the development of personalized Медицина, потенциалът на приложението на летрозола при комбинирана терапия и асистирана репродукция ще бъде допълнително освободен.