Raws Powder Toremifene Citrate (Fareston) инхибира растежа на тумора CAS: 89778-27-8

#### 1. Основна химическа информация и физикохимични свойства

Toremifene цитрат, търговско наименование ** Fareston **, е селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM) и трифенилетиленово производно от второ поколение. Химическата му структура е подобна на лекарството за лекарство от първо поколение, но ефикасността и безопасността му са оптимизирани чрез молекулярна модификация.

- ** CAS номер **: 89778-27-8

- ** Молекулна формула **: C₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇

- ** Молекулно тегло **: 598.09 g/mol

- ** Външен вид **: Бял до бял кристален прах

- ** Разтворимост **: Лесно разтворимо в органични разтворители като метанол и етанол, леко разтворими във вода (бионаличността трябва да бъде подобрена чрез технология за формулиране).

** Предимства **:

1. Висока химическа стабилност, може да се съхранява дълго време при сухи и светлинни условия;

2. Зрелен процес на синтез, подходящ за мащабно индустриално производство;

3. Координацията на лимонената киселина подобрява разтворимостта на водата, което е удобно за развитието на формулировката.

#### 2. Фармакологични свойства и клинични приложения

** 1. Механизъм на действие **

Като Serm, торемифенът конкурентно се свързва с естрогенните рецептори (ER), проявява антагонистични ефекти в тъканта на гърдата, инхибира пролиферацията на туморните клетки, зависими от естроген; и частично симулира естрогенната активност в костната и сърдечно -съдовата система, за да намали риска от остеопороза.

** 2. Показания **

-** Метастатичен рак на гърдата **: Използва се главно за лечение на първа линия на ER-положителен рак на гърдата при жени след менопауза;

- ** Адювантна терапия **: Предотвратяване на следоперативен рецидив в групи с висок риск;

- ** Изследователски индикации **: Рак на простатата, рак на яйчниците (стадий на клинично изпитване).

** 3. Фармакокинетика **

-** Half-Life **: около 5 дни (метаболитът N-десметил торемифен е активен);

- ** Метаболичен път **: Главно метаболизиран в черния дроб през ензимната система CYP3A4 и се отделя през жлъчката;

- **Bioavailability**: good oral absorption (>90%), а храната няма значително влияние върху усвояването.

** Предимства **:

- В сравнение с тамоксифен, ** Рискът от удебеляване на ендометриума е намален ** и безопасността е по -добра;

- Все още е ефективен за някои пациенти, устойчиви на тамоксифен;

- Дългосрочната употреба има защитен ефект върху костната плътност.

#### 3. Производствен процес и контрол на качеството

** 1. Синтезният път **

Основният процес използва ** трифенилетилен ** като основно ядро ​​и се синтезира чрез следните стъпки:

1. ** Реакция на хлориране **: въвеждане на хлорни атоми за засилване на свързването на рецепторите;

2. ** Аминационна реакция **: Свържете групите на страничната верига, за да образувате основата на торемифен;

3. ** Пречистване на осоляването **: Реагирайте с лимонена киселина за генериране на стабилен цитрат и след това кристализирайте и изсъхнете, за да получите готовия продукт.

** Ключови технически затруднения **:

- пречистване на междинни продукти (примеси като съдържание на цис-изомер трябва да се контролира);

- Контрол на кристалната форма на крайния продукт (влияе на разтворимостта и производителността на формулировката).

** 2. Стандарти за качество **

Според ** USP/EP/CHP ** Pharmacopoeia, ключовите показатели включват:

- ** Чистота **: HPLC методът открива основния компонент, по -голям или равен на 99. 0%;

- ** Спектър на примеси **: Единичен примеси, по -малък или равен на 0. 5%, общото примеси по -малко или равно на 1,5%;

- ** Остатъчни разтворители **: Метанол, етанол и др. Отговарят на изискванията на ICH Q3C.

#### 4. Състояние на пазара и приложението

** 1. Тип формулиране **

- ** таблет **: 60 mg/таблет (основна форма на дозировка, перорална веднъж на ден);

- ** Инжектиране **: Изследователски етап (за пациенти, които не могат да го приемат устно).

** 2. Основни производители **

- ** Оригинално изследователско предприятие **: Orion Pharma of Finland (търговско наименование Fareston);

- ** Доставчик на API **: Д -р Реди от Индия, Хенгруи Медицина на Китай и др.;

- ** Generic Market Market **: След изтичането на патента, глобалните генерични лекарствени компании ускоряват оформлението си.

** 3. Разпределение на цената и пазара **

- ** Цена на API **: около $ 2000-2500/kg (2023 данни);

- ** Регионално търсене **: Европейските и американските пазари доминират и азиатско-тихоокеанският регион има значителен темп на растеж (увеличаване на честотата на рака на гърдата).

#### 5. Прогресът на изследванията и бъдещите посоки

** 1. Разработване на нови индикации **

- ** Мъжки рак на гърдата **: Изследване на лечението на редки заболявания;

- ** Кастрационно устойчив рак на простатата **: Клинично изпитване на комбинирана терапия с лишаване от андроген (ADT).

** 2. Комбинирана стратегия за лекарства **

- ** В комбинация с CDK4/6 инхибитори ** (като Palbociclib) за повишаване на антитуморните ефекти;

- ** В комбинация с инхибитори на имунната контролна точка ** за регулиране на туморната микросреда.

** 3. Иновация във формата на дозата **

- ** Нанокристална технология **: подобряване на устната бионаличност;

- ** Трансдермален пластир **: Намалете ефекта на първия проход в черния дроб и намалете страничните ефекти.

#### 6. Изисквания за безопасност и регулиране

** 1. Нежелани реакции **

- често срещани: горещи проблясъци (35%), гадене (20%) и изпотяване;

- Тежка: Удължаване на интервала на QT (се изисква мониторинг на ЕКГ), риск от тромбоза (по -нисък от тамоксифен).

** 2. Регулаторна динамика **

- ** FDA **: Изисква предупреждение за черна кутия (тромбоза и риск от рак на ендометриума);

- ** EMA **: Препоръчва редовни гинекологични прегледи;

- ** Китай NMPA **: Включен в канала за преглед на приоритет (за иновативни форми за дозиране).

### Резюме

Toremifene цитрат, като важно лекарство за лечение на рак на гърдата, продължава да доминира на пазара с оптимизираната си безопасност и широки индикации. С оптимизацията на процесите и разработването на нови дозирани форми, неговият потенциал при персонализирано лечение и комбинирана терапия ще бъде допълнително освободен. В бъдеще задълбочените изследвания на механизмите за резистентност на лекарствата и оформлението на глобалния производствен капацитет ще насърчават дългосрочното приложение на този API в областта на лечението на тумора.

Поддържани методи на плащане

 

 

Ние поддържаме множество методи на плащане

 

Свържете се с нас

 

 

Можете да се свържете с нас чрез WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail и т.н.

Свържете се с нас сега по имейл

Популярни тагове: Raws Powder Toremifene Citrate (Fareston) инхибира растежа на тумора CAS: 89778-27-8, China Raws Powder Toremifene Citrate (Fareston) инхибира растежа на тумора CAS: 89778-27-8 Производители, доставчици, фабрика