Въведение
Описание на продуктите
#### 1. Преглед на наркотиците
Liraglutide е човешки глюкагонов пептид -1 (GLP -1) аналог и дългодействащ GLP -1 рецептор агонист (GLP -1 RA). Той е разработен от Novo Nordisk и е одобрен от FDA за лечение на диабет тип 2 през 2009 г. През 2014 г. е разширен до индикации за затлъстяване. Той имитира ефектите на естествения GLP -1, повишава секрецията на инсулин, инхибира освобождаването на глюкагон и забавя изпразването на стомаха, като по този начин постига контрол на кръвната захар и управление на теглото.
#### 2. Структурна класификация и химични характеристики
##### 1. ** Молекулярна структура **
- ** Основна структура **: Лираглутидът е модифициран от човешки GLP -1 (7-37) с хомология на 97% последователност, съдържаща 31 аминокиселини (молекулна формула: C₁₇₂h₂₆₅n₄₃o₅₁, молекулно тегло: 3751.2 da).
- ** Ключови модификации **:
- ** Лизин в позиция 26 **: Свързване на верига 16- въглеродна мастна киселина (палмитинова киселина), разширявайки страничната верига през дистанционер -глутаминова киселина.
- ** Аргинин на позиция 34 замества лизин **: Подобрява ензимната стабилност.
-** Действие **: Веригата на мастните киселини насърчава свързването с албумин, удължава полуживота до 11-13 часа (естествен GLP -1 е само 2 минути) и позволява подкожна инжекция веднъж дневно.
##### 2. ** Класификация на подобни лекарства **
- ** Класификация въз основа на Half-Life **:
- ** лекарства с кратко действие **: като ексенатид (два пъти на ден).
- ** Лекарства с дълго действие **: лираглутид, дулаглутид (веднъж седмично).
- ** Въз основа на структурни модификации **:
- ** Модификация на веригата на мастни киселини ** (като лираглутид).
- ** FC Fusion Protein ** (като албиглутид).
- ** pegylation ** (като semaglutide).
#### 3. Фармакологични предимства и клинични ползи
##### 1. ** Основни предимства **
-** Дългосрочна ефикасност **: Дозирането на веднъж дневно подобрява спазването.
- ** Мулти-целеви ефекти **:
- ** Контрол на кръвната захар **: Hba1c се намалява с 1. 0-1. 5% (водеща серия от изследвания).
- ** Управление на теглото **: Средната загуба на тегло е 4-6 kg (изпитание за мащаб, делът на пациентите със затлъстяване, които са загубили по -голямо или равно на 5% тегло, достига 63,2%).
- ** Сърдечно -съдова защита **: Намалете риска от големи сърдечно -съдови събития с 13% (изпитване на лидер).
- ** Нисък риск от хипогликемия **: Попада се само глюкоза-зависима секреция на инсулин.
##### 2. ** Странични ефекти и безопасност **
- ** Общи реакции **: гадене (20-30%), диария (10-15%), предимно преходни.
- ** Противопоказания **: Пациентите с история или фамилна анамнеза за медуларен рак на щитовидната жлеза са противопоказани (свързани с потенциалните рискове от GLP -1 RA).
#### 4. Физически и химични свойства и характеристики на формулировките
##### 1. ** Основни физически и химически параметри ** **
- **Solubility**: easily soluble in water (solubility>5 0 mg/ml при рН 8.0), леко разтворим в етанол.
- ** Стабилност **:
- ** Чувствителност към pH **: Най -стабилна при рН 7. 4-8. 0, лесно разграден в кисела среда.
- ** Температура **: хладилник при 2-8 градус, когато е неотворен, и може да се съхранява при стайна температура (по -малка или равна на 30 градуса) в продължение на 30 дни след отварянето.
- ** Външен вид **:
- ** API **: Бял до бял прах.
- ** инжектиране **: Прозрачна безцветна до светло жълта течност (поради разликите в концентрацията и помощните вещества).
##### 2. ** Процес на подготовка **
- ** Предположен дизайн на писалка **: Общата доза е 6 mg/ml (1. 2-1. 8 mg/ден за диабет, 3. 0 mg/ден за затлъстяване).
- ** ИЗКЛЮЧЕНИ СЪДЪРЖАНИЯ **: Включително динатриев водороден фосфат, пропилен гликол, фенол (консервант) и др., За да се коригира осмотичното налягане до около 290 mosm/kg.
#### 5. Клинично приложение и статут на пазара
##### 1. ** Разширяване на индикации **
- ** Диабет тип 2 **: Като лечение на втора линия след метформин (консенсус ADA/EASD).
- ** затлъстяване **: Пациенти с ИТМ по -голям или равен на 3 0 или по -големи или равни на 27 с коморбидности (одобрена от FDA 3,0 mg доза).
- ** Потенциални области в изследванията **: Неалкохолен стеатохепатит (NASH), болест на Алцхаймер (невропротективен ефект).
##### 2. ** Динамика на пазара **
- ** Оригинално лекарство **: Търговско наименование Victoza (диабет) и Saxenda (затлъстяване), с общи продажби от приблизително 3,6 милиарда щатски долара през 2022 г.
- ** Биосимилари **: Ще се изправи пред конкуренцията след изтичане на патента (ЕС 2023, САЩ 2024 г.), а цените могат да спаднат с 30-50%.
#### 6. Бъдеща посока на развитие
1. ** Разработване на нови дозирани форми **
- ** Орални препарати **: Семаглутидът успешно е разработил орална версия и може да последва лираглутид.
- ** Микросфери с продължително освобождаване **: Постигане на седмично или дори месечно дозиране.
2. ** Структурна оптимизация **
-** Агонисти с двойни целеви агонисти **: като GLP -1/GIP Dual Agonist Tirzepatide (одобрен), който има по-добра ефикасност от лекарствата с едноцелевицери.
- ** тъканно-селективна модификация **: Подобряване на централното потискане на апетита или чернодробното насочване.
3. ** Комбинирана терапия **
- ** В комбинация с SGLT -2 инхибитори **: Синергично подобряват резултатите от кръвната захар и кардиореналните резултати.
- ** В комбинация с бариатрична хирургия **: Подобряване на ефекта на следоперативно поддържане на теглото.
#### 7. Резюме
Лираглутидът се е превърнал в основно лекарство в областта на метаболитните заболявания с уникалния си структурен дизайн, балансираща ефикасността и безопасността. В бъдеще, с иновацията на дозата форми и развитието на молекулярното инженерство, обхватът на приложението му ще бъде допълнително разширен, осигурявайки по -добри решения за стотици милиони пациенти по света.
Поддържани методи на плащане и свържете се с нас
Поддържани методи на плащане
Ние поддържаме множество методи на плащане
Свържете се с нас
Можете да се свържете с нас чрез WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail и т.н.
Свържете се с нас сега по имейл
Популярни тагове: 99% чист лираглутид висококачествен пептид 2mg/флакон, Китай 99% чист лираглутид висококачествен пептид 2mg/флаконен производител, доставчици, фабрика
