Съдържание на знанието
По отношение на задържането на лекарството в тялото се достигат пикови плазмени концентрации 1 - 2 часа след инжектирането, с половин - живот приблизително 42 - 48 часа. След пет полуживота (приблизително 10-12 дни), лекарството по същество се елиминира от тялото. Продължителността на ефекта на лекарството обаче далеч надвишава продължителността на метаболизма на лекарството. Като необратим инхибитор на ароматаза, той ковалентно се свързва с активното място на ароматаза, като трайно инактивира ензима. Ресинтезата на този ензим от организма отнема 14-21 дни. Това означава, че след единична инжекция (обикновено 2,5-5 mg), ефектът на потискане на естрогена може да продължи 2-3 седмици, през което нивата на естрадиол продължават да намаляват, достигайки корито на 7-ия ден (80% -90% под базовата линия). Това състояние на корито може да се поддържа стабилно в продължение на 10-14 дни, като елиминира нуждата от чести инжекции с бустер.https://www.fiercerawsource.com/steroid {2 )Finished/steroid {3 )Finished {4} toletablets/stromusciation {5 )Pills {7)
В клиничните сценарии продължителността на ефикасността на лекарството трябва да бъде съобразена с предвидената употреба:
- ** Адювантно лечение за рак на гърдата **: инжекция с 5 mg на всеки две седмици може да поддържа естрадиол при кастрат - резистентни нива (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** Бодибилдинг anti - Естроген сценарий **: Когато се използва заедно с цикъл на тестостерон, единично инжектиране на 2,5 mg осигурява 14 дни ефикасност, предотвратявайки задържането на вода и натрий, причинен от естроген отскок при намаляване на честотата на инжектиране (само два пъти на месец) и се свежда до минимум риска от локално дразнене.
Важно е да се отбележи, че индивидуалните метаболитни различия могат леко да повлияят на продължителността на ефектите на лекарството. Докато пациентите с нормална функция на черния дроб и бъбреците поддържат по -стабилна ефикасност, тези с тежко увреждане на черния дроб могат да изпитат по -бавен клирънс на лекарството и продължителна ефикасност до 25 - 30 дни. Интервалите на дозиране трябва да бъдат удължени по подходящ начин, за да се избегне прекомерно потискане на естроген и дискомфорт на ставите. По същество дългият - траен ефект от инжектирането на летрозол е резултат от комбинираните ефекти на „необратимо свързване на лекарството“ и „цикъла на синтеза на ензима“. Продължителността му трябва да бъде проектирана така, че да балансира ефектите на контрол на естрогена с толерантността на тялото.
