Съдържание на знанието
#### 1. Биохимично ниво: инхибиране на естроген, инициирано в рамките на 24 часа
https://www.fiercerawsource.com/steroid {2 )Finished/steroid занастоящем {3 )Finished {4} stailtablets/stromusc за staroid {3 )Finished {4)
Плазмените концентрации достигат пик в рамките на 1 - 2 часа след перорално приложение. В рамките на 24 часа тя инхибира активността на ароматаза в периферните тъкани (като мастни и надбъбречни жлези) с над 80%, намалявайки нивата на естрадиол (Е2) с 40%- 50%. Този бързо блокиращ ефект се дължи на необратимия механизъм за свързване, ковалентно свързване към активното място на ароматаза, за да образува стабилен комплекс. Този инхибиторен ефект не изисква поддържане на устойчиви високи концентрации. До третия ден на дозиране нивата на естрадиол могат да достигнат стабилно корито (намаление със 70% -80% от изходното ниво), поставяйки основата за клинична ефикасност.
#### 2. Клинични ефекти: Диференцирани проценти на отговор при сценарии
- ** anti - естрогенни странични ефекти **: Когато се използва от фитнес ентусиасти за противодействие на естрогенната конверсия от тестостерон, вода и задържане на натрий (като оток на лицето) е значително облекчено в рамките на 3-5 дни. Този подобрен метаболизъм на течността намалява налягането на ставите по време на тренировките. Симптоми като акне и ареоларна хиперпигментация постепенно разрешават в рамките на 1-2 седмици, след като остатъчният естроген в кожата и космените фоликули се метаболизира.
- ** Адювантна терапия **: При лечението на хормон - рак на гърдата, запазването на костната плътност отнема 4-6 седмици (поради по-дългия цикъл на метаболизма на костите). Симптомите на менопауза като горещи проблясъци и нощни потни могат първоначално да се влошат в рамките на 1 седмица поради внезапния спад на нивата на естроген, след което постепенно отшумяват през следващите 2-3 седмици, демонстрирайки „потискане, последвано от стабилизиране“.
#### 3. Поддържане на ефектите след началото
След достигане на стабилно състояние (1 mg дневно в продължение на 7 последователни дни) се поддържа потискащ ефект на естрадиол -. След прекратяване нивата на естроген постепенно се възстановяват над 5 - 7 дни поради ресинтеза на ароматаза. Това е в основата на принципа на устойчив контрол на естроген с доза „веднъж дневно“, като се избягват колебанията в ефикасността поради колебанията на дозата.
